CAS 863288-34-0 νομικές ορμόνες για το μυ τροποποιημένο αύξηση GRF 1-29 πεπτίδια cjc-1295 ΚΑΝΈΝΑ DAC

CAS Νο 863288-34-0

Συνώνυμα: Cjc-1295 χωρίς DAC, CJC 1295 w/o DAC

Μοριακός τύπος: C152H252N44O42

MW: 3367.97

Ακολουθία:

Tyr-δ-ΑΛΑ-Asp-ΑΛΑ-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-LEU-ΑΛΑ-Gln-LEU-Ser-ΑΛΑ-Arg-Lys-LEU-Gln-Asp-Ile-LEU-Ser-Arg-NH2

Αγνότητα: >98%

Βακτηριακές ενδοτοξίνες: < 5EU="">

Εισαγωγή:

Cjc-1295 χωρίς DAC είναι μια tetrasubstituted ορμόνη πεπτιδίων αμινο οξέος 30, λειτουργώντας πρώτιστα ως ορμόνη αύξησης απελευθερώνοντας το ανάλογο του (GHRH) ορμονών.

Ένα από τα πλεονεκτήματα cjc-1295 άνω των παραδοσιακών GHRH ή rHGH είναι η δυνατότητά του στο bioconjugate με τη λευκωματίνη ορών, αυξάνοντας κατά συνέπεια την ημιζωή και το θεραπευτικό παράθυρό του. Ολοκληρώνει αυτό με τη χρησιμοποίηση των προστατεύοντας ομάδων γύρω από τα αμινοξέα GHRH χαρακτηριστικά ευαίσθητα στην ενζυματική υποβάθμιση.

Η κλινική έρευνα πραγματοποιήθηκε αρχικά για cjc-1295 κατά τη διάρκεια τα μέσα της2000s. Ο στόχος του πεπτιδίου ήταν να αντιμετωπιστούν οι σπλαγχνικές παχιές καταθέσεις στους παχύσαρκους ασθενείς του AIDS, όπως τα αυξανόμενα επίπεδα εξωγενούς hgH θεωρούνται για να αυξήσουν lipolysis (παχιά απώλεια). Η κλινική έρευνα ήταν τελικά επιτυχής για τα περισσότερα υποκείμενα έρευνας.

Cjc-1295 είναι ένα tetrasubstituted ανάλογο πεπτιδίων GHRH με την δ-ΑΛΑ, Gln, την ΑΛΑ, και τις αντικαταστάσεις LEU στις θέσεις 2, 8, 15, και 27 αντίστοιχα. Αυτές οι αντικαταστάσεις δημιουργούν ένα σταθερότερο πεπτίδιο με την αντικατάσταση στη θέση 2 για να αποτρέψουν dpp-IV σχίσιμο, να τοποθετήσει 8 για να μειώσουν asparagine την αναδιοργάνωση ή την υδρόλυση αμιδίων στο ασπαρτικό οξύ, να τοποθετήσει 15 για να ενισχύσουν τη βιοδραστικότητα, και τη θέση 27 για να αποτρέψουν methionine την οξείδωση. Αυτές οι αντικαταστάσεις είναι βασικές στην αύξηση της γενικής ημιζωής cjc-1295 αλλά βρίσκεται ένας ακόμα μεγαλύτερος λόγος ως προς γιατί η ημιζωή έχει επεκταθεί από ~7 λεπτά σε μεγαλύτερο από 7 ημέρες! Το Bioconjugation είναι μια σχετικά νεώτερη τεχνολογία που παίρνει μια αντιδραστική ομάδα και την συνδέει με ένα πεπτίδιο, το οποίο αντιδρά με τη σειρά με μια πυρηνόφιλη (συνήθως ένα μερικώς αρνητικό μόριο) οντότητα που βρέθηκε στο αίμα για να διαμορφώσει έναν σταθερότερο δεσμό. Η λευκωματίνη, μια από τις αφθονότερες ουσίες στο ανθρώπινο σώμα επιλέγεται ως nucelophile από αυτό το ιδιαίτερο πεπτίδιο χάρι σε μια thiol Cys34 ομάδα που το προσελκύει. Με το συνδυασμό του tetrasubstituted ανάλογου GHRH με το maleimodoproprionic οξύ που χρησιμοποιεί έναν συνδετικό εκδότη Lys, δημιουργείτε ένα πεπτίδιο GHRH με μια υψηλή δεσμευτική συγγένεια για τη λευκωματίνη. Μόλις συνδεθεί το μόριο cjc-1295 με τη λευκωματίνη, δίνεται μια εκτεταμένες ημιζωή και μια βιολογική διαθεσιμότητα χάρι στη λευκωματίνη που αποτρέπει το ενζυματικές degredation και την έκκριση νεφρών. Στην πραγματικότητα, το bioconjugation είναι τόσο αποτελεσματικό που ήταν εκεί λιγότερο από 1% cjc-1295 αριστερού unreacted σε ζώντα οργανισμό και άνω των 90% σταθεροποιήθηκε μετά από το admin subQ. Αυτό σημαίνει ότι παίρνετε περισσότερων αυτού που πληρώσατε για την εργασία για σας. Δεν υπήρξε κανένα dpp-IV degredation που παρατηρήθηκε σε cjc-1295 σε οποιαδήποτε από τα διάφορα πειράματα που πραγματοποιήθηκαν.

Λόγω της εξαιρετικά μακροχρόνιας ημιζωής cjc-1295 είναι εύλογο για τους ερευνητές να χρησιμοποιήσουν αυτό το πεπτίδιο μιά φορά την εβδομάδα με το σημαντικό cjc 1295 αποτελέσματα. Τα διάφορα πειράματα έχουν πραγματοποιηθεί για να εξετάσουν την αποτελεσματικότητα cjc-1295 σε ζώντα οργανισμό και το περιοδικό της κλινικής ενδοκρινολογίας & του μεταβολισμού έχει εκθέσει τις ανάλογες της δόσης αυξήσεις στις μέσες συγκεντρώσεις της GH πλάσματος από 2-10 πτυχές για περισσότερο από 6 ημέρες και τις αυξανόμενες συγκεντρώσεις igf-1 1.5-3 πτυχές για 9-11 ημέρες μετά από μια ενιαία έγχυση! Όχι μόνο αυτός αλλά αποδείχθηκαν τη μέση ημιζωή 5.8-8.1 ημέρες και μετά από το πολλαπλάσιο οι δόσεις παρουσίασαν μέσο όρο που igf-1 επίπεδα παρέμειναν επάνω από τη βασική γραμμή μέχρι και την ακολουθία 28 ημερών! Καμία σοβαρή δυσμενής αντίδραση δεν αναφέρθηκε σε οποιαδήποτε ομάδα.

Το αποτέλεσμα τέτοιων αυξήσεων διαδικασίας

Επειδή cjc-1295 κανένα DAC έχουν αποδειχθεί για να ωθήσουν την ημιζωή GHRH1-29, η επιστημονική μελέτη βασισμένη στα θέματα ζωικής δοκιμής έχει καθορίσει ότι η παρουσία του πεπτιδίου μπορεί να διαδραματίσει έναν ζωτικής σημασίας ρόλο στην ώθηση των συγκεκριμένων λειτουργικών διαδικασιών, ειδικά εκείνοι που αφορούν την πρωτεϊνική σύνθεση. Μερικά από τα συλλήφθεία οφέλη ότι το πεπτίδιο έχει συνδεθεί για να περιλάβει αποδοτικότερα μέσα το λιπαρό ιστό, μια αύξηση στη μυϊκή και σκελετική αύξηση ιστού, μια αύξηση στην πυκνότητα κόκκαλων, και ένα ωθημένο ανοσοποιητικό σύστημα. Επίσης έχει θεωρητικολογηθεί ότι το πεπτίδιο μπορεί να είναι αρμόδιο για τη βελτίωση του βαθιού ύπνου, δεδομένου ότι αυτή είναι η περίοδος όπου η περισσότερη πρωτεϊνική σύνθεση εμφανίζεται.

Καθαρά για τη επιστημονική έρευνα

Παρά το γεγονός ότι έχει υπάρξει αφθονία της έρευνας για cjc-1295 κανένα DAC σε σχέση με το πώς λειτουργεί και τα οφέλη που μπορούν να απορρέουν από τέτοια λειτουργία, πρέπει να υπογραμμιστεί ότι το πεπτίδιο προορίζεται ακόμα ακριβώς για την επιστημονική μελέτη σε αυτό το σημείο. Λόγω αυτού, οποιεσδήποτε συμπεράσματα ή παρατηρήσεις σχετικά με cjc-1295 κανένα DAC πρέπει αποκλειστικά να είναι το προϊόν της μελέτης που διεξάγεται σε ένα αυστηρά περιλαμβανόμενο περιβάλλον όπως μια δυνατότητα ιατρικής έρευνας ή ένα εργαστήριο.

Σχετικά προϊόντα: